人工合成“分子剪刀”守護馬鈴薯健康 | 卓越亮點

由 科技導報 發佈於 科技

'25-07-20


原文發表於《科技導報》2025年第12期科技新聞-卓越亮點
人工合成“分子剪刀”守護馬鈴薯健康


巨苯酞衍生物(R)-3w抗馬鈴薯Y病毒的作用機制（圖片來源：Research）

馬鈴薯Y病毒（PVY）作爲全球茄科作物的重要病原體，每年對馬鈴薯、辣椒和番茄等經濟作物造成嚴重損失，其有效防治是當前農藥化學領域的重要挑戰。傳統防治策略主要通過殺蟲劑控制蚜蟲媒介或施用抗病毒劑，但受限於蟲體抗藥性演變及藥物作用靶標單一，實際防治效果始終難以突破。
貴州大學綠色農藥全國重點實驗室宋寶安和宋潤江團隊開發了一種全新的N-雜環卡賓催化體系，高效實現了對多種天然酚類物質的不對稱苯酞官能化，具有優異的轉化率和選擇性。
通過對該方法合成的活性小分子開展生物活性測試，發現香芹酚的苯酞衍生物(R)-3w具有良好的抗PVY治療活性，優於市場主流商品藥利巴韋林和寧南黴素以及它的對映體和外消旋混合物。植物病毒編碼的功能蛋白在介導病毒在寄主植物細胞內的增殖中發揮了重要作用。儘管PVY自身編碼10~11種功能蛋白，但它們並非是直接翻譯形成的。PVY的基因組首先會翻譯形成一種大的多聚蛋白，它依賴 Nuclear in‐clusion A（簡稱Nia）蛋白酶將其剪切成一個個小的功能蛋白去行使致病行爲。通過機制研究，團隊發現(R)-3w可能正是作用於這把“剪刀”並鈍化了它的“刀刃”，導致病毒功能蛋白生成效率顯著降低，從而達到了抗病毒的效果。
本研究不僅提供了一個全新的抗病毒小分子骨架，也拓展了天然產物的手性合成策略，並揭示了病毒蛋白酶作爲潛在靶標的新方向，爲PVY的高效化學防治開闢了新的路徑。
（來源於中國科技期刊卓越行動計劃入選期刊：Research，2025，8（0637）
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